Pada awalnya, sebagian besar kebudayaan dalam masyarakat awal menggunakan tumbuh-tumbuhan herbal dan hewan untuk tindakan pengobatan. Ini sesuai dengan kepercayaan magis mereka yakni animisme, sihir, dan dewa-dewi. Masyarakat animisme percaya bahwa benda mati pun memiliki roh atau mempunyai hubungan dengan roh leluhur.
Ilmu kedokteran berangsur-angsur berkembang di berbagai tempat terpisah yakni Mesir kuno, Tiongkok kuno, India kuno, Yunani kuno, Persia, dan lainnya. Sekitar tahun 1400-an terjadi sebuah perubahan besar yakni pendekatan ilmu kedokteran terhadap sains. Hal ini mulai timbul dengan penolakan–karena tidak sesuai dengan fakta yang ada–terhadap berbagai hal yang dikemukakan oleh tokoh-tokoh pada masa lalu (bandingkan dengan penolakan Copernicus pada teori astronomi Ptolomeus. Beberapa tokoh baru seperti Vesalius (seorang ahli anatomi) membuka jalan penolakan terhadap teori-teori besar kedokteran kuno seperti teori Galen, Hippokrates, dan Avicenna. Diperkirakan hal ini terjadi akibat semakin lemahnya kekuatan gereja dalam masyarakat pada masa itu.
Ilmu kedokteran yang seperti dipraktekkan pada masa kini berkembang pada akhir abad ke-18 dan awal abad ke-19 di Inggris (oleh William Harvey, abad ke-17), Jerman (Rudolf Virchow) dan Perancis (Jean-Martin Charcot, Claude Bernard). Ilmu kedokteran modern, kedokteran “ilmiah” (di mana semua hasil-hasilnya telah diujicobakan) menggantikan tradisi awal kedokteran Barat, herbalisme, humorlasime Yunani dan semua teori pra-modern. Pusat perkembangan ilmu kedokteran berganti ke Britania Raya dan Amerika Serikat pada awal tahun 1900-an (oleh William Osler, Harvey Cushing).
Kedokteran berdasarkan bukti (evidence-based medicine) adalah tindakan yang kini dilakukan untuk memberikan cara kerja yang efektif dan menggunakan metode ilmiah serta informasi sains global yang modern.
Kini, ilmu genetika telah mempengaruhi ilmu kedokteran. Hal ini dimulai dengan ditemukannya gen penyebab berbagai penyakit akibat kelainan genetik, dan perkembangan teknik biologi molekuler.
Ilmu herbalisme berkembang menjadi farmakologi. Masa modern benar-benar dimulai dengan penemuan Heinrich Hermann Robert Koch bahwa penyakit disebarkan melalui bakteria (sekitar tahun 1880), yang kemudian disusul penemuan antibiotik (sekitar tahun 1900-an). Antibiotik yang pertama kali ditemukan adalah obat Sulfa, yang diturunkan dari anilina. Penanganan terhadap penyakit infeksi berhasil menurunkan tingkat infeksi pada masyarakat Barat. Oleh karena itu dimulailah industri obat. Kini industri obat lebih mengarah ke pembuatan obat untuk penyakit tertentu, obat untuk perawatan kanker, masalah geriatrik (penyakit pada manula), penyakit degeneratif, dan penyakit karena gaya hidup (seperti kolesterol tinggi, diabetes tipe 2, dan artritis).
